Agente di rilascio della serotonina - Serotonin releasing agent
Un agente di rilascio della serotonina ( SRA ) è un tipo di farmaco che induce il rilascio di serotonina nella fessura sinaptica neuronale . Un agente di rilascio selettivo della serotonina ( SSRA ) è un SRA con meno significativa o nessuna efficacia nella produzione di efflusso di neurotrasmettitori ad altri tipi di neuroni monoamine .
Gli SSRA sono stati usati clinicamente come soppressori dell'appetito e sono stati anche proposti come nuovi antidepressivi e ansiolitici con il potenziale per un'insorgenza d'azione più rapida e un'efficacia superiore rispetto agli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI).
Un tipo di farmaco strettamente correlato è un inibitore della ricaptazione della serotonina (SRI).
Esempi e utilizzo degli SRA
Le anfetamine come MDMA , MDEA , MDA e MBDB , tra gli altri parenti (vedi MDxx ), sono droghe ricreative chiamate entattogeni . Essi agiscono come agenti serotonina-noradrenalina-dopamina rilascio (SNDRAs) e anche agonize recettori della serotonina come quelli del 5-HT 2 sottofamiglia. Fenfluramina , chlorphentermine , e aminorex , che sono anche anfetamine e parenti, sono stati già utilizzati come soppressori dell'appetito , ma sono stati sospesi a causa di problemi di valvulopatia cardiaca . Questo effetto collaterale è stato attribuito alla loro azione ulteriore potente agonismo del 5-HT 2B recettore . È stato riportato che anche il farmaco di design 4-metilamminorex , che è un SNDRA e un agonista 5-HT 2B , causa questo effetto.
Molte triptamine , come DMT , DET , DPT , DiPT , psilocina e bufotenina , sono SRA così come agonisti non selettivi del recettore della serotonina . Questi farmaci sono psichedelici serotoninergici , che è una conseguenza della loro capacità di attivare il recettore 5-HT 2A . αET e αMT , anche triptamine, sono SNDRA e agonisti non selettivi del recettore della serotonina che originariamente si pensava fossero inibitori delle monoaminossidasi e precedentemente usati come antidepressivi . Da allora sono stati sospesi e ora sono incontrati esclusivamente come droghe ricreative.
L'indeloxazina è un inibitore della ricaptazione della SRA e della norepinefrina precedentemente utilizzato come antidepressivo, nootropico e neuroprotettivo .
Elenco degli SSRA
Farmaci
- Chlorphentermine (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
- Cloforex (Oberex) ( profarmaco della clorfentermina )
- Dexfenfluramina (Redux) ( enantiomero della fenfluramina)
- Etolorex ( profarmaco della clorfentermina ; mai commercializzato)
- Fenfluramina (Pondimin, Fen-Phen)
- Flucetorex (correlato alla clorfentermina ; mai commercializzato)
- Indeloxazina (Elen, Noin) (non selettivo; interrotto)
- Levofenfluramina ( enantiomero della fenfluramina)
- Carbamazepina (Equetro, Epitol e molte altre varianti)
Prodotti chimici di ricerca
- Amiflamina (FLA-336)
- Viqualine (PK-5078)
- 2-metil-3,4-metilendioossiamfetamina (2-metil-MDA)
- 3-metossi-4-metilanfetamina (MMA)
- 3-Metil-4,5-metilendioossiamfetamina (5-Metil-MDA)
- 3,4-etilendiossi- N- metilanfetamina (EDMA)
- 4-metossianfetamina (PMA)
- 4- metossi - N- etilamfetamina ( PMEA )
- 4- metossi - N- metilanfetamina (PMMA)
- 4-Metiltioanfetamina (4-MTA)
- 5-(2-amminopropil)-2,3-diidrobenzofurano (5-APDB)
- 5-indanil-2-amminopropano (IAP)
- 5-metossi-6-metilamminoindano (MMAI)
- 5-trifluorometil-2-amminoindano (TAI)
- 5,6-Metilendiossi-2-amminoindano (MDAI)
- 5,6-Metilendiossi- N -metil-2-amminoindano (MDMAI)
- 6-cloro-2-amminotetralina (6-CAT)
- 6-tetralinil-2-amminopropano (TAP)
- 6,7-Metilendiossi-2-amminotetralina (MDAT)
- 6,7-Metilendiossi-N-metil-2-amminotetralina (MDMAT)
- N -etil-5-trifluorometil-2-amminoindano (ETAI)
- [[6-(2-amminopropil)benzofurani] (6-Apb)
- 5-(2-amminopropil)benzofurano (5-APB)
Guarda anche
Riferimenti
Ulteriori letture
- Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). "Nuovi agenti serotoninergici". Progettazione e scoperta di farmaci . 9 (3-4): 299-312. PMID 840010 .
- Marona-Lewicka D, Nichols DE (dicembre 1997). "L'effetto degli agenti di rilascio selettivi della serotonina nel modello di depressione cronica lieve nei ratti". Stress (Amsterdam, Paesi Bassi) . 2 (2): 91–100. doi : 10.3109/10253899709014740 . PMID 9787258 .
- Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (luglio 1999). "Effetti di agenti di rilascio di 5-HT sulla 5-HT extracellulare dell'ippocampo di ratti. Implicazioni per lo sviluppo di nuovi antidepressivi con una breve insorgenza d'azione". Neurofarmacologia . 38 (7): 1055–61. doi : 10.1016/S0028-3908(99)00023-4 . PMID 10428424 .
- Rothman RB, Baumann MH (aprile 2002). "Agenti di rilascio della serotonina. Effetti neurochimici, terapeutici e avversi" . Farmacologia Biochimica e comportamento . 71 (4): 825–36. doi : 10.1016/S0091-3057(01)00669-4 . PMID 11888573 .
link esterno
- Mezzi relativi agli agenti di rilascio della serotonina su Wikimedia Commons